Anazolo

Descrizione

Farmaco antropogenico di nuova generazione. Il componente principale è il principio attivo Anastrozolo.
La medicina è apparsa per la prima volta sul mercato nel 1995. All'inizio il rimedio era usato esclusivamente per scopi medicinali. Anastrozolo è stato utilizzato durante la terapia per vari tumori. Oggi, in medicina, il farmaco non viene praticamente utilizzato. Fondamentalmente, l'anastrozololo è usato dai bodybuilder.

Farmacodinamica

Anastrozolo – inibitore dell'aromatasi non steroideo altamente selettivo dell'enzima che il corpo converte poi l'androstenedione nei tessuti periferici in estrone ed estradiolo nelle donne in postmenopausa. L'effetto terapeutico nelle pazienti con carcinoma mammario si ottiene riducendo la quantità di estradiolo circolante. Nelle donne in postmenopausa, l'anastrozolo provoca una diminuzione dell'80% alla dose giornaliera di 1 mg di estradiolo.
Non ha attività gestagena, androgena ed estrogenica. La dose giornaliera di 10 mg non influisce sulla secrezione di cortisolo e aldosterone. Non richiede la sostituzione dei corticosteroidi. L'anastrozolo può ridurre la densità minerale ossea nei pazienti con carcinoma mammario precoce gormonpozitivnym nelle donne in postmenopausa. Anastrazolo separatamente e in combinazione con bifosfonati non altera il livello dei lipidi nel plasma.

Proprietà farmacocinetiche

Rapidamente assorbito, la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 2 ore dall'ingestione. Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento. Il grado di riduzione non ha effetti clinicamente significativi sulla concentrazione di equilibrio del farmaco nel plasma ad una singola dose giornaliera equivalente. Circa il 90-95% della concentrazione di equilibrio di anastrozolo raggiunta dopo 7 giorni di trattamento. Sono disponibili dati sui parametri farmacocinetici in funzione del tempo e della dose. Le donne anziane in postmenopausa non hanno influenzato la farmacocinetica. Relazione con proteine ​​plasmatiche – 40%.
Anastrozolo viene lentamente eliminato dal corpo. L'emivita plasmatica è di 40-50 ore. Ampiamente metabolizzato nelle donne in postmenopausa. Nel 10% immodificato della dose nelle urine entro 72 ore dalla somministrazione. Viene metabolizzato attraverso N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il principale metabolita del triazolo non ha attività. I metaboliti vengono escreti nelle urine. La cirrosi epatica o renale non modifica la clearance dell'anastrozolo dopo somministrazione orale.

indicazioni

Trattamento adiuvante del carcinoma mammario in postmenopausa precoce gormonopolozhitelnogo. Carcinoma mammario avanzato nelle donne in postmenopausa.
Terapia adiuvante gormonopolozhitelnogo carcinoma mammario precoce nelle donne in postmenopausa dopo terapia con tamoxifene per 2-3 anni.